FIR 2024 · nº 7Farmacocinética y biofarmacia
La conjugación con aminoácidos es una reacción metabólica de fase II. ¿Sobre cuál de los siguientes grupos puede tener lugar la reacción?:
- A.Ácidos carboxílicos activados como tioésteres.✓ correcta
- B.Aminas primarias aromáticas.
- C.Fenoles.
- D.Hidroxilaminas aromáticas, procedentes de la reducción del correspondiente nitroderivado.
FIR 2024 · nº 99Farmacocinética y biofarmacia
En relación al mecanismo de transporte de fármacos denominado difusión pasiva, ¿cuál de las siguientes afirmaciones es correcta?:
- A.Se realiza mediante una proteína transportadora con consumo de energía.
- B.La fracción ionizada de los fármacos es la que atraviesa membranas con mayor facilidad.
- C.Se produce en contra de gradiente de concentración del fármaco.
- D.Es el principal mecanismo de absorción de fármacos y sigue la ley de Fick.✓ correcta
FIR 2024 · nº 103Farmacocinética y biofarmacia
En relación con la glucoproteína P (P-gp), ¿cuál de las siguientes opciones es correcta?:
- A.La P-gp es uno de los principales mecanismos de introducción de xenobióticos en el sistema nervioso central.
- B.La P-gp se encuentra sobreexpresada en algunas células neoplásicas.✓ correcta
- C.La regulación a la baja de la expresión de esta proteína es responsable de la resistencia a algunos antitumorales.
- D.Los polimorfismos genéticos de la P-gp que le confieren baja actividad dan lugar a una reducción de la absorción de algunos fármacos, como la digoxina.
FIR 2024 · nº 104Farmacocinética y biofarmacia
En relación con la carbamazepina, señale la opción INCORRECTA:
- A.Los metabolizadores rápidos, portadores de algunos polimorfismos genéticos del CYP2D6, presentan mayor riesgo de reacciones adversas al fármaco.✓ correcta
- B.Los portadores de algunos polimorfismos genéticos del antígeno leucocitario HLA-B presentan un riesgo aumentado de reacciones dermatológicas severas cuando son tratados con este fármaco.
- C.Es un inductor del CYP3A4.
- D.La semivida plasmática de la carbamazepina disminuye paulatinamente durante las etapas iniciales del tratamiento.
FIR 2024 · nº 113Farmacocinética y biofarmacia
Un paciente hematológico comienza profilaxis antifúngica con posaconazol. ¿Ante cuál de las siguientes interacciones con otros fármacos que recibe el paciente deberíamos estar alerta?:
- A.Puede que sea necesario reducir la dosis de venetoclax ya que posaconazol es un potente inhibidor de CYP3A4.✓ correcta
- B.La inducción de UGT1A1 que provoca posaconazol podría ocasionar la eliminación aumentada de edoxabán.
- C.Utilizando una formulación intravenosa de posaconazol, evitaríamos sus interacciones farmacocinéticas.
- D.Puede que sea necesario aumentar la dosis de posaconazol ya que tacrólimus es un inductor de CYP2C19.
FIR 2024 · nº 114Farmacocinética y biofarmacia
Elija cuál de las siguientes parejas fármaco-parámetro farmacocinético utilizaría para realizar una monitorización adecuada del tratamiento:
- A.Amikacina - >80% de tiempo entre dosis con concentración superior a la concentración mínima inhibitoria (CMI).
- B.Vancomicina - área bajo la curva (AUC)/CMI objetivo entre 400-600 mg*h/L.✓ correcta
- C.Ceftazidima/avibactam - concentración pico > de 40 mcg/mL para determinar su eficacia.
- D.Fosfomicina - concentración valle entre 20-40 mcg/mL para determinar su seguridad.
FIR 2024 · nº 115Farmacocinética y biofarmacia
AM va a iniciar tratamiento con capecitabina para tratar un carcinoma de colon. ¿Cuál de las siguientes acciones relacionadas con farmacogenética sería correcta?:
- A.Pedir una determinación de mutaciones en el gen de la dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD). En caso de demostrarse una disminución de la actividad de la enzima, podría recomendarse comenzar con una dosis reducida para evitar efectos adversos.✓ correcta
- B.Pedir una determinación de mutaciones en el gen de la DPD. En caso de demostrarse una disminución de la actividad de la enzima, podría recomendarse comenzar con una dosis superior a la habitual para mantener la eficacia.
- C.Pedir una determinación de mutaciones en el gen de la UDP glucuronosiltransferasa 1 A (UGT1A). En caso de demostrarse una disminución de la actividad de la enzima, podría recomendarse comenzar con una dosis reducida para evitar efectos adversos.
- D.Pedir una determinación de mutaciones en el gen de la UGT1A. En caso de demostrarse una disminución de la actividad de la enzima, podría recomendarse comenzar con una dosis superior a la habitual para mantener la eficacia.
FIR 2024 · nº 116Farmacocinética y biofarmacia
Para un fármaco que presenta una tasa de extracción hepática alta (EH > 0,7), ¿qué afirmación sería cierta?:
- A.En un paciente que desarrollase una insuficiencia cardiaca aguda, su aclaramiento hepático se vería reducido significativamente.✓ correcta
- B.En un paciente que estuviera malnutrido, desarrollando hipoalbuminemia, su aclaramiento hepático se vería reducido significativamente.
- C.En un paciente que presentase por algún motivo un aumento del flujo hepático, su tasa de extracción hepática también se vería incrementada significativamente.
- D.En un paciente con que tomase rifampicina (inductor enzimático potente), desde hace 3 meses, su aclaramiento hepático se vería incrementado significativamente.
FIR 2024 · nº 117Farmacocinética y biofarmacia
¿Cuáles son los principales parámetros que tienen influencia en Tmax (tiempo para alcanzar la concentración máxima de fármaco en plasma) tras su administración extravasal?:
- A.Ka (constante de velocidad de absorción) y Ke (constante de velocidad de eliminación).✓ correcta
- B.F (biodisponibilidad), Ka y Ke.
- C.Dosis y F.
- D.Vd (volumen de distribución), dosis y Ke.
FIR 2024 · nº 118Farmacocinética y biofarmacia
Un fármaco con estructura de antibiótico beta-lactámico como amoxicilina, se absorbe prioritariamente tras su administración oral por:
- A.Transporte activo.✓ correcta
- B.Difusión por poros.
- C.Endocitosis.
- D.Pares de iones.
FIR 2024 · nº 119Farmacocinética y biofarmacia
Se administra un antibiótico mediante infusión intravenosa a un paciente de 80 kg. La semivida plasmática de eliminación del fármaco es de 7 horas y el volumen de distribución representa el 25% del peso corporal. La Css (concentración de fármaco en el estado de equilibrio dinámico) es de 10 mcg/mL. ¿Cuál es la dosis de carga a administrar en bolo para alcanzar dicho nivel?:
- A.250 mg.
- B.130 mg.
- C.300 mg.
- D.200 mg.✓ correcta
FIR 2024 · nº 120Farmacocinética y biofarmacia
En el proceso de absorción de un fármaco puede aparecer farmacocinética no lineal en el caso siguiente:
- A.Elevada solubilidad del fármaco a partir de la forma de dosificación, que resulta en un aumento del fármaco disuelto al aumentar la dosis.
- B.Modificación del volumen urinario en el tiempo por efecto de la dosis.
- C.Baja solubilidad del fármaco a partir de la forma de dosificación, con disminución de la fracción de fármaco disuelta al aumentar la dosis.✓ correcta
- D.Saturación de los sistemas enzimáticos responsables del metabolismo del fármaco al incrementarse la dosis administrada.
FIR 2024 · nº 121Farmacocinética y biofarmacia
¿Cuál de las siguientes afirmaciones es verdadera respecto a la farmacocinética del ácido valproico?:
- A.La principal vía de metabolismo del fármaco es hepática por mecanismos de oxidación a través del citocromo CYP3A4.
- B.La absorción oral del ácido valproico es errática por lo que su biodisponibilidad es menor al 50%.
- C.La asociación con fenobarbital puede aumentar las concentraciones plasmáticas del fármaco por lo que aumenta el riesgo de toxicidad por ácido valproico.
- D.El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas depende de la concentración del fármaco, alcanzando un porcentaje de unión de aproximadamente el 90% a concentraciones plasmáticas mayores de 75 mcg/mL.✓ correcta
FIR 2024 · nº 122Farmacocinética y biofarmacia
En la siguiente imagen se representa el perfil concentración-tiempo de dos diferentes situaciones para un mismo fármaco de administración oral con proceso de absorción y eliminación siguiendo una cinética de orden uno. Siendo la dosis la misma para los dos casos y asumiendo que ambas situaciones presentan el mismo volumen de distribución (Vd) y biodisponibilidad (F), ¿qué parámetros farmacocinéticos son similares en los dos casos?:
- A.Tiempo hasta alcanzar la concentración max (Tmax) y concentración máxima (Cmax).
- B.Tiempo hasta alcanzar la concentración max (Tmax) y constante de absorción (Ka).
- C.Constante de absorción (Ka) y semivida de eliminación (t1/2).
- D.Semivida de eliminación (t1/2) y área bajo la curva (AUC).✓ correcta
ℹ️ La materia de cada pregunta la asignamos nosotros leyéndola: el Ministerio publica los exámenes sin clasificar. Ahora mismo hay 6 sin clasificar, y se están leyendo una a una. Ojo con una cosa: media pregunta del FIR se puede colgar de dos sitios —una interacción de un antibiótico es farmacoterapia y es farmacología—, así que vamos por el conocimiento que se pregunta, no por el fármaco que aparece, y con el mismo criterio siempre. Enunciados, opciones y respuestas son los oficiales. ¿Prefieres practicarlas?